Снотворные способности габоксадола – алкалоид красного мухомора

Orange

Мастер слова
Регистрация
7 Окт 2017
Сообщения
8,672
Реакции
1,320
Редко можно встретить данные исследований красного мухомора и его алкалоидов. Но иногда такое случается, таким примером становится загадочный габоксадол – частичный агонист рецепторов ГАМКа и антагонист рецепторов ГАМКс.

gabi1.jpg


В отличие от большинства известных снотворных препаратов, он предполагает инноввационный принцип действия, посредством взаимодействия исключительно с экстрасинаптическим подтипом ГАМК-рецепторов. Обеспечил ранее невиданный механизм снотворного действия.

gabi2.png


Исследование и потенциал Габоксадола в качестве седативного средства

Компания Lundbeck заявляла, что габоксадол усиливает глубокий сон, но не так как это делают бензодиазепины. Испытуемые сообщали об улучшении интенсивности и качества сна, а также об улучшении производительности на следующий день.

Еще в 2000-х годах в рамках исследования был выявлен положительный эффект при подавлении эпилептических приступов. Толерантность при употреблении данного вещества увеличивается значительно медленнее по сравнению с прочими ГАМК-препаратами.

В рамках одного из исследований с Габоксадолом участвовали 14 пациентов с прогрессирующей стадией рака и пробным тестированием вещества как ненаркотический анальгетик, не приводящий к наркотическим последствиям.

gabi3.png


Была подтверждена эффективность вещества при борьбе со злокачественной раковой болью без проблем с дыханием, которые и становились основной причиной летальных исходов при употреблении опиатов.

Возникала эйфория, словно при употреблении большого количества пива, с «ощущением закрытости» в голове.

Отмена работы над препаратом

Несмотря на солидный потенциал вещества, в 2007 г. Merck и Lundbeck сослались на соображения безопасности и прекратили работу над препаратом. Стоит учесть, что препарат всё же имел серьезные побочки, которые больше интересны «психонавтам» в виде:
  • эйфории,
  • слуховых и зрительных галлюцинаций,
  • диссоциации,
  • беспокойства,
  • нарушения координации движений,
  • расфокусировки зрения,
  • различных ИСС.
Дозировки и эффекты габоксадола

10 до 30 мг – габоксадол действует как прекрасное седативное, анксиолитическое и снотворное средство, чаще без побочных эффектов.

gabi4.gif


При дозировке от 35 мг. – «психодел», который возрастает по мере увеличения дозировки.

Перспективы Габоксадола в медицине

Права на Габоксадол в 2015 г. выкупила компания Ovid Therapeutics, которая планирует использовать средство для лечения синдрома хрупкости X и синдрома Ангелмана («синдрома ангела»).
 
Назад
Сверху